前言:10月28日,国科大杭高院张夏衡团队芳香胺类最新研究成果《N-硝基胺介导直接脱氨官能团化》登上《Nature》。
该成果首次实现了无需危险中间体(重氮盐)的直接脱氨官能团化,绕开传统重氮化反应,实现了对芳香胺类化合物的高效、安全转化。
一. 芳香胺概览
芳香胺是指氨基(-NH₂、-NH-)直接连接在芳香环上的有机化合物,结构通式Ar-NH₂,Ar代表芳香基团 (如苯基、萘基等)。
主要特点:一般为高沸点液体或低熔点固体、具有特殊气味、毒性较大、化学性质活跃、易发生各种反应。
按结构分类:单环芳香胺(如苯胺、邻甲苯胺)、多环芳香胺(如联苯胺、萘胺、蒽胺)、杂环芳香胺(如吡啶胺、吲哚)。
芳香胺作为重要的有机合成中间体,广泛应用于多个行业:
(1)医药(应用最广):70%小分子药物含芳香胺结构,如抗癌药物、心血管药物、神经系统药物等。
(2)染料:偶氮染料、分散染料、酸性染料。
(3)农药:杀虫剂(拟除虫菊酯类)、杀菌剂、除草剂。
(4)其他:高分子材料 (如尼龙、芳纶)、香料、促进剂、防老剂、表面活性剂等。

二. 芳香胺转化工艺比较
在有机合成中,芳香环上引入氨基,能引导后续取代基团(如甲基)精准连在目标位置,完成使命后再脱除氨基。
2.1 传统重氮化工艺
(1)核心步骤:先将芳香胺与亚硝酸在强酸条件下反应生成重氮盐中间体,再通过Sandmeyer反应实现脱氨。
(2)主要缺陷:安全风险高(重氮盐稳定性差,易爆)、底物兼容性窄(下游领域限制)、成本高(工艺复杂、需铜盐催化、环保负担)。
2.2 张夏衡团队“直接脱氨”技术
(1)核心步骤:芳香胺在硝酸作用下生成N-硝基胺中间体,通过一氧化二氮(N₂O)脱除触发C-N键断裂实现脱氨。
(2)核心突破:安全性(绕开重氮盐转化路径)、底物适用性极广(应用领域拓展)、低成本(工艺简化、无金属催化)。
三. 受益行业及厂商
芳香胺主要作为医药、染料、农药、香料中间体,在相关合成工艺中,新型脱氨技术替代传统重氮盐工艺,相关厂商可实现降本增效、并提升安全及环保性。
(1)医药:百诚医药、海翔药业。
(2)染料:美瑞新材、百合花、亚邦股份、华泰股份。
(3)农药:雅本化学、扬农化工。
下载格隆汇APP
下载诊股宝App
下载汇路演APP

社区
会员



